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聚乙二醇重组人内皮抑制素

产品名称

聚乙二醇重组人内皮抑制素

产品描述

  2016年1月25日,全球癌症领域顶级杂志《CA:临床医师癌症杂志》(CA Cancer J Clin)在线发表了国家癌症中心公布的2015年癌症统计数据,2015年中国癌症总发病429.16万例,总死亡281.42万例,其中,肺癌位居全国癌症发病率及死亡率首位,分别达到了73.33万人和61.02万人。伴随着中国人口老龄化进程、农村城镇化工业化进程和城市现代化进程加剧,大气污染与环境污染日趋严峻,肺癌发病与死亡还将进一步攀升,预计到2020年中国肺癌发病人数将突破80万,死亡人数将接近70万,瘤诊断药物和治疗药物需求将会持续旺盛。

  早在1971年哈佛大学Judah Folkman教授就提出了著名的“肿瘤饿死疗法”,明确提出,肿瘤通过血管获取养分,如果能够有效抑制肿瘤组织血管生成,就能够有效控制肿瘤增殖,使肿瘤缩小甚至凋亡。1997年Judah Folkman实验室发现内源性血管抑制剂Endostatin可以完全抑制小鼠肿瘤。普罗吉公司利用大肠杆菌表达系统生产重组人血管内皮抑制素(Endostatin)并在其N末端单一定点偶联一个聚乙二醇分子,得到长效抗肿瘤候选药物M2ES,体内药物代谢半衰期延长了7倍左右,可实现每周给药一次,方便病人治疗,降低用药成本,研究发现其比Endostatin具有更高的生物学活性。相关发明专利现已获中国、日本、加拿大和澳大利亚等7项授权,可有效抵御同类产品的竞争风险。

  M2ES的作用原理是抑制血管内皮细胞的增殖和迁移,从而抑制肿瘤新生血管生成、阻断肿瘤的营养供给;同时,M2ES还可以抑制肿瘤淋巴管的生成,抑制肿瘤的淋巴结转移。可见,M2ES是一个具有双重作用靶点的药物,可同时抑制肿瘤血管和淋巴管,这是其他抗肿瘤药物不具备的巨大优势。

  我们发现了M2ES的受体核仁素,受体核仁素特异表达在肿瘤组织新生血管表面,M2ES与核仁素结合后,M2ES被内吞,从而实现高效靶向治疗,因此对正常组织毒性极小,这在动物实验和临床试验中得到了很好的验证。

  传统的放化疗药物相比,血管抑制剂抗肿瘤药物具有许多优势:直接作用于血管内皮细胞,药物经静脉给药能直接发挥作用,疗效高、特异性好;内皮细胞遗传相对稳定,不容易变异,所以血管抑制剂不易产生耐药性。

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